2012—2016年專利過期農藥品種點評——吡唑醚菌酯
2012—2016年，共有14個殺菌劑產品專利到期：苯噻菌胺酯、啶酰菌胺、環氟菌胺、醚菌胺、噻唑菌胺、氟嘧菌酯、肟醚菌胺、吡噻菌胺、丙氧喹啉、丙硫菌唑、吡唑醚菌酯、硅噻菌胺、硅氟唑、苯酰菌胺。
吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)
與轉基因作物同年出道的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑，以其18年的增長史讓我們深刻見證了這個團隊對世界農藥工業所做的輝煌業績。
表1 2011年世界前5大殺菌劑銷售額(億美元)
排名
有效成分
2010年
2011年
同比(%)
1
嘧菌酯
10.65
12.45
+16.90
2
吡唑醚菌酯
7.00
7.90
+12.86
3
代森錳鋅
5.70
6.20
+8.77
4
肟菌酯
5.35
5.85
+9.35
5
丙硫菌唑
3.85*
5.10
+32.47
*丙硫菌唑2010年排在第8位。
2011年，在殺菌劑前5大產品中，甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑占據了3席。12.45億美元的嘧菌酯、7.90億美元的吡唑醚菌酯以及5.85億美元的肟菌酯這3個產品以26.20億美元的銷售額代表了這一年殺菌劑市場的19.7%，占據了31.71億美元甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑的82.6%。
表2 2011年世界前5大甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑（億美元）
排名
有效成分
上市時間/年
開發公司
銷售額
1
嘧菌酯
1996
先正達
12.45
2
吡唑醚菌酯
2001
巴斯夫
7.90
3
肟菌酯
2000
拜耳
5.85
4
氟嘧菌酯
2004
拜耳
1.75
5
啶氧菌酯
2001
杜邦
1.60
總計
29.55
而世界前5大甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑2011年收獲了29.55億美元的銷售額，覆蓋了該類殺菌劑93.2%的疆域。無獨有偶，如此大氣魄地以幾個產品即能撐起一片天地的還有新煙堿類殺蟲劑。
巴斯夫是甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑的孵化器，公司自1996年成功上市第一個該類殺菌劑醚菌酯以來，新品迭出，其中吡唑醚菌酯的市場開發相當成功，該產品是目前活性最高的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑，尤其是它對大豆銹病的成功防治使其很快步入了快速上升通道，并迅速坐上了巴斯夫公司前10大產品的頭把交椅。該公司的第2大產品是我們熟知的氟蟲腈，它曾經在我國水稻田殺蟲劑市場書寫過華章，同時又帶走了國內多少企業的夢想。
吡唑醚菌酯的市場開發
吡唑醚菌酯是巴斯夫1993年發現的、兼具吡唑結構的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑，2001年登記并上市。
吡唑醚菌酯入市后，很快加盟到全球億美元產品的行列。2005年，其銷售額即已達到3.85億美元，列當年殺菌劑市場第3位；2007年，其銷售額刷新為4.60億美元；2009年，也即吡唑醚菌酯進入市場的第8個全年，巴斯夫公司收獲了7.35億美元的銷售額，進一步拉近了與1996年上市的嘧菌酯的差距，位高殺菌劑的次席，同時位列巴斯夫前10大產品之首，2004—2009年，其復合年增長率為20.0%；雖然2010年吡唑醚唑酯的銷售額下降至7.00億美元，但2011年又反彈12.86%，實現7.90億美元的銷售額，占當年甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑銷售額的24.91%。
表3 吡唑醚菌酯的銷售額(億美元)
時間/年
2001
2004
2005
2007
2009
2010
2011
年峰值銷售額
銷售額
上市
2.95*
3.85
4.60
7.35
7.00
7.90
10億歐元
年增長率
+9.31%(07/05)
+26.41%(09/07)
-4.76%(10/09)
+12.86%(11/10)
*由增長率計算而來。
吡唑醚菌酯的快速擴張能力，尤其是在美國和巴西市場的空前成功開發，讓巴斯夫公司幾度拔高它的年峰值銷售額，最近一次，即2011年，確定為10億歐元。2012年1月，巴斯夫將其2001年以來上市的新產品的年峰值銷售總額提升了4億歐元，達28億歐元，吡唑醚菌酯成為公司作出這一修正性提升的主要推手。
2012年，巴斯夫披露將投資2億多歐元用于擴大其幾個重要殺菌劑的生產規模，并進一步整合它們的生產和加工能力，這些殺菌劑包括吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺等。巴斯夫稱，這是公司作物保護部近幾年最大的投資之一。
雖然甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑防治譜廣，但作用位點單一，屬“高抗性風險”藥劑。因此，巴斯夫開發了吡唑醚菌酯的許多二元和三元復配產品。
吡唑醚菌酯起步于歐洲市場，進而進入南美、北美及亞洲市場，目前已在世界上50多個國家登記用于100多種作物。這些國家囊括了世界主要農藥市場，其中包括：巴西、德國、南非、英國、加拿大、法國、澳大利亞、中國、阿根廷、美國和越南等。
早在2001年，吡唑醚菌酯產品Opera在巴西首次上市，巴西及巴西的亞洲大豆銹病成為吡唑醚菌酯成功的基石；2012年，吡唑醚菌酯在巴西擴展登記用于甘蔗，巴斯夫靶標巴西甘蔗市場，試圖使其發展成為公司農藥業務增長的主要推手。
2002年9月30日，吡唑醚菌酯原藥在美國取得登記。2004年6月1日，吡唑醚菌酯以新有效成分的身分、作為殺菌劑和植物生長調節劑列入歐盟農藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單，其登記有效期被延長至2017年1月31日。
2009年1月29日，美國環保署批準了250g/L吡唑醚菌酯ECHeadline作為作物病害防治和植物健康作用的登記。同一天，歐洲食品鏈和動物健康常務委員會(SCFCAH)也批準了吡唑醚菌酯植物健康作用的登記，這是該產品繼2004年在歐洲作為殺菌劑正式登記后，獲得的另外一項登記許可。
2013年3月31日，250g/L吡唑醚菌酯EC在我國獲得了玉米上“植物健康作用”的正式登記。這是我國就此功能登記的首個產品。農藥登記試驗結果表明，玉米田施用吡唑醚菌酯，增產效果顯著，逆境條件下最高增產幅度達30%。
上述許可的獲得，標志著植物健康的新理念已被國際社會接受。“植物健康作用”對農藥行業是一個嶄新的概念，也是農藥除了防治有害生物以外的一個值得充分重視和利用的功能。
吡唑醚菌酯的化合物專利
2015年6月20日，吡唑醚菌酯的PCT、歐洲和中國專利到期；2015年6月21日，其在美國的專利期滿。2014年5月31日，吡唑醚菌酯在歐盟的10年期資料保護結束；2012年9月29日，其在美國的登記資料保護到期。
吡唑醚菌酯的作用機理及其應用
與其他甲氧基丙烯酸酯類化合物一樣，吡唑醚菌酯也是線粒體呼吸作用抑制劑，具有保護、治療、鏟除、滲透、強內吸及耐雨水沖刷作用。吡唑醚菌酯在葉部向頂、向基傳輸及熏蒸作用很小，但在植物體內的傳導活性較強。
吡唑醚菌酯殺菌譜廣，被廣泛用于防治小麥、大麥、大豆、花生、葡萄、蔬菜、馬鈴薯、香蕉、檸檬、咖啡、果樹、核桃、茶樹、煙草、觀賞植物、草坪及其他大田作物上由子囊菌、擔子菌、半知菌和卵菌等幾乎所有類型的真菌病原體引起的病害。糧食作物的用藥量為50～250g/hm2，草坪上的用量為280～560g/hm2。葉面處理和種子處理皆可。
吡唑醚菌酯的市場前景
吡唑醚菌酯是巴斯夫公司在堅實的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑研發基礎上推出的活性最高的化合物，2011年銷售額達到7.90億美元，峰值銷售目標為10億歐元。是巴斯夫的重要增長品種之一，其銷售額超過了公司的殺蟲劑氟蟲腈，成為巴斯夫最高階層的產品；同時，它還是2011年全球16個超5億美元銷售額產品中的一員。
吡唑醚菌酯不僅具有廣譜的殺菌活性，而且還是一個植物保健品，是美國環保署、歐盟和中國就植物健康作用登記的第一個產品，是“有病治病，無病健體”新理念的典范。（作者:柏亞羅來源：《農藥快訊》）
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